氯雷他定
中文名称: 氯雷他定
中文同义词: 克敏能;氯雷他啶;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂;氯雷他定;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙醋;氯雷他丁
英文名称: Loratadine
英文同义词: LORATADINE;LORATADINE-D5;LORATIDINE;CLARATYNE;CLARITIN;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLATE;4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
CAS号: 79794-75-5
分子式: C22H23ClN2O2
分子量: 382.88
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗组胺药;药物;组胺H1受体拮抗剂;Histamine receptor;Amines;Heterocycles;Pharmaceutical intermediate;卤代物
熔点 134-136°C
抗过敏药 氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第三代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
单价：1945/KG 25KG 价格
用途 抗组胺药物，对外周神经H1受体有高度的选择性，作用强，时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。
用途 国家二类抗过敏新药，用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹
生产方法 将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯雷他定，收率64%。
可做糖浆，片剂。胶囊（中英文商品名:开瑞坦/克敏能/Claritin/乐敏锭(Lomidine),）
用法用量
成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg
1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物， 会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。
2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。 每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物 去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。 与大环内酯类抗生素、西咪替丁、 茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
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