环孢素A
中文同义词: 环胞菌素;环孢菌素;环孢素;环胞霉素 A;环胞霉素A;抗生素S;环孢素A;环蒽孢A
英文名称: Cyclosporin A
英文同义词: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A
CAS号: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯类抗生素;抗生素;药物;Protein Phosphatase;Signalling;科研试剂;免疫抑制剂
性状：白色或类白色粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶。
质量标准：CP2010
包装：根据客户需求
环孢素A(cyclosprine,CyA)是由11个氨基酸组成的环状多肽,是土壤中一种真菌的活性代谢物.1978年英国首次将CyA应用于临床肾移植,此后CyA又用于肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人满意的效果,明显提高病人的生存率.1984年环孢素A进入我国,形成了"环孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三联免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同时也使移植术后急性排斥反应的发生率大幅下降.CyA作为一种强效免疫抑制剂,近年来人们对它的研究越来越多,发现它还可用来治疗自身免疫性疾病、血液病及抗寄生虫病等。
适应证：
常用于多种组织器官移植的排斥反应的预防及一些免疫性疾病的治疗，亦用于肾脏病、再障性贫血、难治性溃疡性结肠炎。在皮肤科用于顽固、难治性皮肤病，疗效最好的为严重型银屑病(包括寻常型、脓疱型、红皮病型和关节病型);疗效好的皮肤病包括白塞病、坏疽性脓皮病、扁平苔藓，获得性大疱性表皮松解症等;具中等疗效的疾病有普秃、特应性皮炎、慢性光线性皮炎、光线性类网织细胞增多症、成人线状IgA大疱性皮炎、天疱疮、大疱性类天疱疮(后两种病需与糖皮质激素合用)。此外，环孢菌素对系统性红斑狼疮、皮肌炎、系统性硬皮病、艾滋病、鱼鳞病、皮肤T细胞淋巴瘤、毛发红糠疹、泛发性稽留性肢端皮炎、掌跖脓疱病、男型脱发、白癜风、渐进性坏死性黄色肉芽肿、泛发性环状肉芽肿、黏液水肿性苔藓、丘疹性黏蛋白沉着病、甲亢等也有效。
免疫抑制剂
环孢菌素是由某些丝孢纲(Hyphomycetes) 真菌如光泽柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大弯颈霉(Tolypocladium inflatum)的培养液中分离出的一种亲脂性环状多肽化合物，20世纪80年代作为免疫抑制剂已在世界范围内被广泛应用，现用于多种组织、器官移植预防排斥反应和免疫性疾病的治疗。
环孢菌素一种很强的免疫抑制剂，可抑制细胞介质的反应发作，能可逆性抑制T细胞增殖，不抑制血细胞的生成，也不影响吞噬细胞功能，因此与其他抑制剂相比，具有较少诱发或加重感染的优点，临床上主要用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反应，可与肾上腺皮质激素合用，但不得与其他免疫抑制剂合用。还用于某些自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎、类风湿性关节炎、自身免疫性溶血性贫血)。试用于眼色素层炎、重型再生障碍性贫血、难治性原发性血小板减少性紫癜、银屑病等。
药物相互作用：
1，除糖皮质激素外，本品应避免与其他任何免疫抑制剂合用。
2，本品主要在肝内代谢灭活，凡影响肝酶活性的任何药物都影响本品的代谢，如红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、H2受体拮抗剂、钙拮抗剂、雄激素、口服避孕药均影响肝细胞内细胞色素P-450酶的活性，有增加本品毒性的危险。
3，卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、异烟肼、利福平等均可使本品血药浓度降低。
4，氨基糖苷类抗生素、复方新诺明、TMP、两性霉素B、头孢菌素、氮芥、非甾体抗炎药、甘露醇、呋塞米等都可增加环孢菌素的肾毒性。
5，用本品时禁用钙剂与增钙剂，也不可接种疫苗。
6，长期与糖皮质激素合用可诱发糖尿病、高血压、溃疡病及骨质疏松症等，且可增加本品的毒性。
7，在用环孢菌素之前用过其他免疫抑制剂者，病人多有整体免疫力下降而易发生感染。
副作用：
1，肾毒性：约占13%，可有肾小球血栓、肾小管阻塞、线粒体肿胀、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血症、高血钾、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或无尿。
2，肝毒性：低蛋白血症、高胆红素血症、血清碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高，当药物血清浓度大于200ng/ml时最易发生，尤多见于原有肝炎或肝功能损害者。
3，神经系统：常表现为运动性脊髓综合征、小脑性共济失调、精神错乱、震颤、感觉异常等。
4，胃肠道反应：常见有厌食、恶心、呕吐等。其他有反应性高血压、多毛症等。静脉给药时，罕见有严重过敏反应，如胸面部潮红、呼吸困难、哮喘、心悸等; 一旦出现上述症状，应立即停药并进行抗休克急救。
生产方法 以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基，接种5×109个孢子，Ph=5.4-4.3，培养72h，得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基，种入上述一级种子液，培养6天，得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基，发酵12天，得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取，分出有机层，减压蒸发，得粗品。融化处理，可得环孢素和环孢菌素C组分，其中环孢素的产量约为150～200mg/L环孢菌素C约为50～100mg/L。
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